托拉塞米片
托拉塞米片使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：托拉塞米片
漢語拼音：Tuolasaimi Pian - 【適應癥】
用于因充血性心力衰竭引起的水腫。 - 【藥理毒理】本品的藥效作用，作用部位和作用機理與速尿（呋塞米 Furosemde ）相似，但具有如下優(yōu)于速尿及其它利尿劑的特點及優(yōu)點。1.利尿作用較速尿更強：離體灌流實驗證明，本品主要作用于髓袢升支粗段，干擾管腔膜 Na+-K+-2Cl- 載體的轉運功能。10~20mg 本品相當于 40mg 速尿在尿中所排出的鈉量，故本品較速尿的作用更強。2.作用持續(xù)時間長，生物利用度高：速尿的起效迅速，作用時間短暫，口服長期治療受到限制。而本品生物半衰期比速尿長，臨床通常每日只需用藥 1 次即可有效控制高血壓，對充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫，亦有較好療效。本品口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) ?？诜头悄c道給藥療效幾乎相同。藥理和臨床研究表明，本品既具有噻嗪類利尿劑作用時間長的特點，又具有高效利尿作用，所以既可用于治療嚴重水腫類病癥，又適合于原發(fā)性高血壓的長期治療。根據(jù)適應癥的不同，劑量使用范圍也很寬，可以從用于降壓的 2.5mg 至用于嚴重腎衰的 200~400mg 不等。3.本品排 K+ 量明顯低于速尿，臨床上對 Mg2+ 、尿酸、糖和脂質類物無明顯影響。4.本品可排出堿性尿：本品的化學結構處于髓袢利尿劑和 Cl- 通道阻滯劑之間，因此，該藥對管腔膜的 Cl- 通道也有親和力，可能兼有阻滯髓袢 Cl- 通道的作用。該藥對近曲小管的碳酸酐酶無抑制作用，從而排出堿性尿。5.本品的降壓效果顯著：臨床研究結果表明，托拉塞米 2.5-10mg 可使輕、中度高血壓患者平均動脈 壓降低 24 － 29mmHg 。托拉塞米單獨使用劑量通常為 2.5-5mg/ 次，每天 1 次， 71 － 95 ％患者的舒張壓可控制在 90mmHg 以下，在作用不明顯的患者加倍劑量的托拉塞米可使 70 － 80 ％的患者舒張壓控制在目標值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12－24 周與茚磺苯酰胺 2.5-5mg 、氫氯噻嗪 25mg 、氨苯喋啶 / 氫氯噻嗪 50/25mg 、氨氯吡瞇 / 氫氯噻嗪 5/50mg 的降壓作用相當。有研究表明托拉塞米治療高血壓的療效優(yōu)于茚磺苯酰胺、氫氯噻嗪，長期使用托拉塞米不引起代謝副反應，例如低鉀、鎂血癥、糖代謝異常及脂代謝異常等，表明托拉塞米治療高血壓比噻嗪類利尿藥更加安全有效。據(jù)國外的臨床研究表明，本品的降壓效果與吲噠帕胺相當，但副作用更小。6.對慢性心衰的治療：托拉塞米 10 mg/ 天治療慢性心衰病人，用藥 4 周可使心臟前、后負荷明顯降低。多中心臨床試驗結果表明，托拉塞米 5 .10mg/ 天治療慢性心衰的療效與呋塞米 40mg/ 天相當，經 4 周的治療，托拉塞米 5.10mg/ 天的總有效率分別為 70.6 和 76.5 ％，呋塞米 40mg/ 天的總有效率為 61.1 ％。對已經呋塞米 40mg 治療 14 天的慢性心衰病人，用托拉塞米 10mg 、20 mg 或呋塞米 40mg 再治療6 周，托拉塞米 10mg 與呋塞米 40mg 在減輕體重、肺充血及縮小擴大的心臟方面作用相當，而托拉塞米 20mg 療效更好，患者體重平均減輕 2.7kg ，水腫消失托拉塞米的患者由 9 ％上升為 83 ％。這些結果表明治療慢性心衰，托拉塞米是比呋塞米更佳的選擇。7.耐受性好：本品臨床研究表明，低劑量口服時無副作用，大劑量口服時未出現(xiàn)重要的不良反應報道，耐受性好。由于本品僅有 20~25% 治療量經腎清除 , 故對腎衰患者用藥同樣安全，無積累作用。
- 【藥代動力學】t 1/2 和作用持續(xù)時間較速尿長。
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